引言

用途专利，是指对已知产品或方法发现新的、非显而易见的技术应用而形成的发明。随着技术融合与跨领域应用趋势的加剧，用途专利在诸多技术领域，尤其是在医药、化学、生物材料等高新技术产业中的重要性日益凸显。在医药行业，当化合物核心专利临近到期时，制药企业往往通过申请医药用途专利，延续市场独占期。对于药物用途专利而言，其创造性判断涉及多方面因素的考量，包括但不限于技术问题的性质、现有技术的教导、技术效果的确认以及成功预期的合理性等。本文通过分析药物用途专利创造性判断的规则、结合典型案例的裁判观点，为用途专利尤其是药物用途专利的创造性判断提供实用的参考依据。

一、用途专利概述

用途专利，在专利法理论上属于“方法发明”的特殊类型，其保护的并非物质或产品本身，而是该物质或产品在特定技术场景中的新应用方法。对于医药用途专利，由于疾病的诊断和治疗方法在我国不属于专利保护客体，采用瑞士型权利要求成为保护医药用途的主要方式，典型表述为“物质X在制备用于治疗疾病Y的药物中的应用”。虽然欧洲专利公约已经取消了瑞士型权利要求的必要性，但在中国专利审查实践中，这种撰写方式仍然被普遍接受和采用，通过限定在制备药物中的应用来规避对疾病治疗方法不能授予专利的法律规定。

用途专利主要包括第一用途与第二用途。第一用途是指对已知具有某种通用用途但未被研究用于特定技术领域的物质，发现其可以用于该特定领域。第二用途则是指对已知具有某种特定用途的物质，发现其可以用于其他不同领域。在医药领域，这种分类更为细致，包括第一医药用途、第二医药用途乃至后续医药用途，还可能涉及给药方案专利（包括给药剂量、间隔、途径等）、患者亚组专利（针对特定人群的治疗应用）以及联合疗法专利（与其他药物联合使用的应用）。

二、专利创造性判断“三步法”及其在药物用途专利中的适用

专利审查及司法实践主要采用“三步法”来判断发明是否具备创造性。包括以下三个步骤：(1)确定最接近的现有技术；(2)确定发明的区别特征和发明实际解决的技术问题；(3)判断要求保护的发明对本领域的技术人员来说是否显而易见。

在药物用途专利的创造性判断中，“三步法”的具体适用有其特殊性。在确定最接近的现有技术时，通常优先考虑与发明用途相同或相似的治疗领域，或与发明化合物结构相同或相似的已知化合物。在确定发明实际解决的技术问题时，需要基于区别特征所能达到的技术效果来确定，该技术效果应当得到说明书实验数据的支持。在显而易见性判断中，则需要考察现有技术是否给出了将区别特征应用于最接近的现有技术以解决所述技术问题的技术启示。技术启示的判断需要特别谨慎。一方面，要避免事后之明，即基于发明本身的结果逆向判断发明是否显而易见；另一方面，也要充分考虑医药领域的技术特点，包括疾病的复杂性、药物作用机制的多样性以及治疗效果的可预期性等。

三、药物用途专利创造性判断的具体规则

1.化合物创造性判断

在药物化合物专利的创造性判断中，结构接近性是判断化合物发明是否具备创造性的起点。判断化合物发明是否具备创造性，通常从结构比对入手：结构上与已知化合物不接近的、有创造性的化合物，并有一定用途或者效果，可以认定其有创造性而不必要求其具有预料不到的用途或者效果。结构上与已知化合物接近的化合物，必须要有预料不到的用途或者效果，其创造性才能被认可。这一规则同样适用于药物用途专利的创造性判断。

对于结构接近的化合物，审查员通常会要求申请人提供对比实验数据，证明该化合物相对于最接近的现有技术化合物具有预料不到的技术效果。所述预料不到的技术效果可以是与该已知化合物的已知用途不同的用途，对已知化合物的某一已知效果有实质性的改进或提高，或者具有基于现有技术或公知常识不能明确或者推论得到的用途或效果等。

需要强调的是，结构接近的判断与所在领域密切相关。通常，结构接近的化合物应当具有相同的母核，但这并不意味着具有相同母核两种化合物必然为结构接近的化合物。在医药化学领域，判断两个化合物是否结构接近需要考虑多种因素，包括母核结构的相似性、取代基的类型和位置、物理化学性质的相关性以及生物活性的可预期性等。

2.技术效果在创造性判断中的核心地位

技术效果是确定发明实际解决的技术问题的基础，也是判断发明是否取得显著进步的依据。对于药物用途发明而言，技术效果通常表现为对特定疾病的治疗有效性、安全性改善、副作用降低、药代动力学特性优化等。所谓预料不到的技术效果，是指发明与现有技术相比，其技术效果产生质的变化，超出了本领域技术人员的合理预期，或者带来量的显著提升，而这种提升程度是本领域技术人员无法预料的。例如，已知药物的新用途与已知用途在药理机制上完全不同，或者对某种疾病的治疗效果显著优于同类药物，或者意外地发现药物对特定患者亚组具有特别优异的治疗效果等。

需要注意的是，技术效果的认定必须以说明书记载的实验数据为基础。说明书应当完整地公开化合物的用途和／或使用效果，当本领域技术人员无法根据现有技术预测所述用途和／或使用效果时，还应当记载足以证明化合物可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或者定量实验数据。在专利无效程序中，当事人通常可以通过补充实验数据来进一步证明发明的技术效果，但该数据一般应当是在申请日之前已经完成，并且能够从原申请文件记载的信息中直接得出和确认。

3.技术启示的判断方法

技术启示的判断是药物用途专利创造性判断中的核心，也是最为复杂的环节。国家知识产权局在“贝达喹啉”系列无效案件中，对制药用途发明创造性审查中技术启示的判断提供了有益的指导。该系列案指出，技术启示的判断应当从以下几个方面进行考量：

首先，技术启示来源于现有技术整体教导，站位本领域技术人员进行整体考量尤为重要。这要求技术启示的寻找要从整体考察现有技术公开内容及其技术实质出发，既要避免片面理解或局限于其字面记载，又要防止过度解读或主观臆断其公开内容。其次，技术启示是以发明实际解决的技术问题为导向进行的有目标的探寻，与解决该问题合理相关的内容才可能构成技术启示。对于现有技术中公开的较为宽泛或是不够明确的内容，应当站位本领域技术人员，分析所述公开内容的实质含义以及是否确实在该方向上做出了研究，辨别其与发明所述新用途之间的异同和关联性。再者，现有技术的教导能否最终构成技术启示，还要考量引入区别技术特征后对解决发明技术问题的合理成功预期，只有具备所述预期才会使得本领域技术人员产生改进发明的动机。可尝试分析新适应症和现有技术中已有适应症之间的关系，具体可从两种适应症的治疗方式、药物选择、治疗的难易程度等方面进行综合考量。

四、专利无效案件中药物用途专利创造性认定的实证研究

1.用途技术术语的理解与创造性评判

在药物用途专利的无效案件中，对权利要求中疾病或适应症术语的理解往往是双方争议的焦点和界定保护范围的关键。这一问题在米拉贝隆治疗膀胱活动过度(OAB)的专利无效案件中得到了充分体现。该案中，权利要求要求保护米拉贝隆用于治疗膀胱活动过度(OAB)的制药用途。双方当事人就涉案专利中的OAB应如何理解，是否以尿急为必要症状产生了争议。专利权人主张，OAB在申请日前经历了定义的变化，涉案专利的OAB是基于国际尿控学会标准化分委会报告中的规范定义，即以尿急，有或没有急迫性尿失禁，通常伴有尿频和夜尿为特征。而请求人则认为，OAB应理解为更早期证据中所描述的仅包含尿频、尿失禁的症状。合议组通过全面考察说明书记载，注意到说明书对OAB给出了相对清晰的定义，即“常导致尿急的疾病”，并结合上下文分析确定了本发明利用米拉贝隆治疗OAB针对的首要症状为尿急，尿频和尿失禁只是在某些情况下伴随发生。据此合议组接受了专利权人的主张，确定涉案专利权利要求的OAB应理解为以尿急为特征的OAB。这一案例表明，在专利无效程序中，对用途专利中疾病术语的理解应当遵循说明书解释原则，即从本领域技术人员的视角，综合说明书整体记载对相关术语进行客观、合理解读。当在全面理解说明书内容的基础上能够确认说明书对某词给出了相对明确的解释或定义，并且使用该含义能够使得权利要求的保护范围被清楚限定，则应按照说明书给出的含义予以理解。这一原则对于准确界定技术方案的范围，进而客观评判创造性具有重要意义。

2.已知物质新用途的创造性判断

已知物质的新用途是药物用途专利的主要类型之一，也是创造性判断中的难点。在左旋奥硝唑专利无效行政纠纷两案中，最高人民法院明确了已知物质新用途专利的创造性判断标准。该案涉及名称为“左旋奥硝唑在制备抗厌氧菌感染药物的应用”以及“左旋奥硝唑在制备抗寄生虫感染的药物中的应用”的两项发明专利。华美公司以两专利不具备创造性为由，向国家知识产权局提出无效宣告请求。国家知识产权局决定维持两专利权有效，但一审法院判决撤销被诉决定并责令国家知识产权局重新作出决定。最高人民法院二审认为，在关于化合物医药用途专利的创造性判断中，应当全面、综合考虑现有技术是否给出了具体、明确的指引。本案中，现有技术没有给出降低奥硝唑毒性的技术启示，也没有给出发现左旋奥硝唑具有更低毒性的有益技术效果并将左旋奥硝基单独成药的技术启示，故两专利具备创造性。这一判决体现了最高人民法院在判断已知物质新用途专利创造性时的两个重要观点：一是强调现有技术启示的具体性和明确性，二是关注技术效果的不可预期性。

另一个值得关注的案例是依匹唑派治疗阿尔茨海默型痴呆相关冲动症状的专利无效案件。该案中，法院认为，对于已知物质的新制药用途而言，如果现有技术整体上已经给出了所述已知物质可以用于治疗所述新制药用途所涉及的具体疾病的技术启示，且该新用途并未取得预料不到的技术效果，则该制药用途发明是显而易见的，不具备突出的实质性特点和显著的进步。该案中，法院特别指出：创造性判断中只需要对成功具有合理的预期即可，并不需要绝对的成功预期。这一观点体现了法院在创造性判断中采取的是合理预期标准，而非绝对成功标准。

五、结论

在专利无效案件中，药物用途专利的创造性判断同样遵循三步法的基本框架，但需要考虑医药领域的技术特点，并且遵循药物用途专利创造性判断特有规则。在实践中，药物用途专利的创造性判断还会呈现出个案性，还需要具体案件具体分析。

律师简介

王柱 | 律师

王柱，理工科硕士、专利代理师，2008年加入北京市盈科律师事务所，现为高级合伙人律师、盈科北京知识产权法律事务部（三部）主任、盈科全国化工医药类企业核心技术保护中心主任。王柱律师擅长知识产权诉讼及非诉业务。获律新社2025年度风云榜：知识产权（专利）律师20佳、律新社2023年度知识产权领域实力律师，著有《专利维权案件中的重点法律问题解析—以惠人原汁机系列案为例》、《化工医药类企业专利与商业秘密保护》等专著。

崔德宝 | 律师

崔德宝，理工科硕士、专利代理师，2017年加入北京市盈科律师事务所，现为高级合伙人律师、盈科北京知识产权法律事务部（三部）执行主任、国家海外知识产权纠纷应对指导中心山东分中心东营工作站海外知识产权应对指导专家。业务范围包括核心技术国内外专利布局、专利导航、专利诉讼、自由实施分析报告等；代理数十件专利诉讼、出具数十件FTO报告等，著有《化工医药类企业专利与商业秘密保护》一书。

部门信息

盈科北京知识产权法律事务部（三部）由多位拥有技术背景的资深专利律师组成，在专利诉讼领域和商业秘密诉讼领域办理案件多达二百余件，积累了处理重大复杂案件的丰富经验。本团队为多家细分领域龙头企业提供国内外专利布局、专利导航、商业秘密合规体系建设、FTO分析、专利诉讼、专利无效、商业秘密诉讼等法律服务。

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